项目内容介绍：鬼臼毒素(Podophyllotoxin)是一种具有多种生物活性的木脂素。由于它具有抗癌、抗病毒的药理作用受到药学届的关注，它在木脂素类化合物中占有特别重要的位置。以鬼臼脂素为母体的半合成衍生物依托泊甙（VP-16，etoposide）和替尼泊甙（VM-26，teniposide）已于1983年经美国FDA批准用于临床治疗癌症。VP-16在治疗膀胱癌、睾丸癌、卵巢癌方面有显著的疗效，在治疗小细胞肺癌方面作为首选药物与顺铂、环磷酰胺、阿霉素等连用有很好的疗效，VM-26则由于具有较强的脂溶性，易于通过血脑屏障，是脑瘤首选药物。但是，临床使用的VP-16对非小细胞肺癌抑制率较低，新的鬼臼毒类衍生物不断涌现。
     为此，河北大学和兰州大学合作，经过多年对鬼臼类衍生物的合成和抗癌活性进行了系统研究，在构效关系的研究方面积累了许多经验和资料。根据鬼臼类衍生物构效关系的分析，重点合成4β-氨基酸取代的4＇-去甲基表鬼臼毒类的衍生物。我们根据药物的拼合原理及电子等排原理，合成了一系列4β-氨基酸取代的4＇-去甲基表鬼臼毒类抗癌衍生物，经国家新药筛选中心筛选出几个比VP-16更强的抗癌活性和较好的水溶性抗癌药物4β-氨基酸取代的4＇-去甲基表鬼臼毒类抗癌药物。目前，已完成了实验室的小试工作，进入毒性测试工作。本项目完成后，取得国家一类新药证书。 
      总投资：1000万元 
      项目投资需求：1000万元
      合作方式：合作开发
      项目前期工作：申请了国家发明专利，并完成临床试验前的资料准备工作。